توجد مثبطات البروتياز المقروءة في مركز مشروع خاص للأبحاث الدوائية بجامعة فورتسبورغ. يريد الباحثون تطوير عقاقير يمكن استخدامها في الأمراض الالتهابية مثل التهاب المفاصل الروماتويدي أو فقدان العضلات بشكل مرضي. تحقيقا لهذه الغاية ، يعمل العلماء على فئة معينة من الإنزيمات المشقوقة بالبروتين ، وما يسمى بروتياز السيستين والكاثيبين المرتبط. يشاركون في تطور العديد من الأمراض. من بين أشياء أخرى ، يمكن أن تسبب التهاب المفاصل وضمور العضلات والنوبات القلبية والسكتة الدماغية وهشاشة العظام. مثبطات الأنزيم البروتيني عادة ما تكون متشابهة في الهيكل. لديهم مجموعة تفاعلية تتفاعل مع الموقع الفعال للأنزيمات ، وبالتالي تمنع وظائفها. يتكون الجزء الأكبر من جزيئات المثبطات بحيث يمكن أن ترتبط جيدًا بالبروتياز. في تصميم مثبطات الأنزيم البروتيني ، عادة ما تستخدم الببتيدات كهيكل الرصاص اليوم. ومع ذلك ، فإن جزيئات البروتين الصغيرة هذه ليست مناسبة للعقاقير لأنها لا تبقى مستقرة ، خاصة في الجهاز الهضمي.

يريد علماء فورتسبورغ الآن زيادة ثبات المثبطات عن طريق استبدال الببتيد بمواد تشبه الببتيد. قد يكون هذا ممكنًا أيضًا لإنتاج مثبطات لها آلية عمل جديدة. لتطوير مثبطات مستهدفة لبروتياز السيستين الفردي ، يحاول الباحثون استغلال الاختلافات الصغيرة في بنية السطح (ما يسمى بجيوب ربط الركيزة) لمختلف البروتياز.

يمكن اختبار المواد التي يطورها العلماء في تجاربهم على الفور على البروتياز المعزول. هذا يجعل تحليل فوري للعلاقات هيكل النشاط ممكن. بالإضافة إلى ذلك ، يتم التخطيط لإجراء تجارب على الثقافات الخلوية (اختبارات سمية الخلية) وعلى الحيوانات. يتم دعم المشروع من قِبل دويتشه فورشونجسجيميينشافت ، و Fonds der Chemischen Industrie و Bundesforschungsministerium.

لقد أثبتت الأدوية التي تعيق إنزيمات تشذيب البروتين في عملها عدة مرات في الماضي: قبل 20 عامًا ، قدمت مفهومًا جديدًا لعلاج ارتفاع ضغط الدم ، وفي عام 1996 ، حققت طفرة حاسمة في علاج مرض الإيدز. عرض

بي تي

© science.de

موصى به اختيار المحرر